服务介绍:
CYP450,也称混合功能氧化酶和单加氧酶,在外源性物质和内源性物质的代谢中起着极其重要的作用。CPY450主要存在于肝脏微粒体中,同时也少量分布于小肠、肺、肾、脑中。由于它在还原状态下可与CO结合,且结合后在波长为450 nm处有一最大吸收峰。
药物的主要代谢场所是在肝脏内,药物在肝内所进行的生物转化过程,可分为两个阶段:1.氧化、还原和水解反应;2.结合作用。这两个阶段就是药物代谢通常所说的Ⅰ和Ⅱ相反应。
Ⅰ相反应――药物通过氧化、还原和水解反应使多数药物灭活的过程,称为Ⅰ相反应。多数药物的Ⅰ相反应在肝细胞的微粒体中进行。是由一组药酶 (又称混合功能氧化酶系)所催化的各种类型的氧化作用,使非极性脂溶性化合物(烃基及芳香基羟)产生带氧的极性基因(如羟基),从而增加其水溶性。
Ⅱ相反应――药物经过Ⅰ相反应后,往往要通过结合反应,分别与极性配体如葡萄糖醛酸、硫酸、甲基、乙酰基、巯基、谷胱甘肽、甘氨酸、谷酰胺等基因结合。这一过程成为Ⅱ相反应。通过结合作用,不仅遮盖了药物分子上某些功能基因,而且还可改变其理化性质,增加其水溶性,通过胆汁或尿液排出体外。参与人体药物代谢的P450酶主要有:CYP1A、CYP2C、CYP2D、CYP2E和CYP3A五大类。人肝微粒体内参与药物代谢的主要P450酶的含量,CYP3A4占52%,CYP2D6占30%。CYP3A占成人肝中总CYP450酶的25%,临床中使用的60%药物经CYP3A代谢,CYP3A活性的高低,影响许多药物对患者的使用效果和毒性反应。研究药物代谢表型在联合用药的药效和毒性控制及其关键。
主要设备:色谱仪Thermo UltiMate 3000 RS,质谱仪Thermo TSQ Quantun;Thermo QE
货号 | 名称 | 规格 | 价格(元) |
GA1127 | 药物P450的代谢表型研究 | 套 | 面议 |
实验结果展示:
1、化合物在人肝微粒体中代谢表型抑制率结果
2、化合物在人肝微粒体中的代谢抑制率表图
3、仪器定量提取离子谱
实验流程:
体外孵育-标准曲线配制-样本前处理-上机检测-数据导出-统计处理
送样运输要求:
1、标准品
①客户提供标准品粉末,每个指标20mg左右;如果为溶液,需要提前和实验室沟通浓度和用量。
②如需要代购,具体费用和货期另外咨询。
③保存条件参考标准品瓶身标签,常见是4℃或-20℃保存。
2、内标物(不算入收费指标)
①客户未指定内标的情况下,实验室常规采用外标法进行定量。
②客户若指定内标,需要同时提供相应的内标物20mg左右;如果为溶液,需要提前和实验室沟通浓度和用量。
③如需要代购,具体费用和货期另外咨询。
④保存条件参考内标瓶身标签,常见是4℃或-20℃保存。